Läkerolin perusti Adolf Ahlgren, myyntimies Ruotsin Gävlestä, vuonna 1909. Ensimmäiset pastillit valmistettiin arabikumista, eukalyptuksesta ja lakritsista. Sana ”Läkerol” tulee ruotsin kielen sanasta ”läker”, joka tarkoittaa parantamista ja jälkiliitteestä ”ol”, joka puolestaan tuo nimeen lääketieteellisen vivahteen. Tuotemerkkiä käytettiinkin alun perin antiseptisen nesteen myymiseen. Arabikumi on Läkerol-tuotteiden tärkein raaka-aine. Arabikumia saadaan kahden piikikkään akasialajin maitiaisnesteestä ja sitä kasvatetaan myyntiin ennen kaikkea Sahelin alueella Senegalista Sudaniin.

Läkerol tuotiin Tanskan markkinoille vuonna 1910 ja Norjaan sekä Suomeen vuonna 1912. Seuraavat maat olivat Venäjä 1913 ja Saksa vuonna 1914. Ensimmäisen maailmansodan aikana vuosina 1914-1918 myytiin "sotaversiota", jossa ei ollut lainkaan arabikumia. Tämä johtui raaka-aineen heikosta saatavuudesta. Lisäksi Läkerolin vientiä rajoitettiin voimakkaasti sota-aikana.

Jo 1930-luvulla Läkerol oli monta askelta kilpailijoitaan edellä ja myynti kasvoi kohisten. Läkerol sponsoroi ensimmäistä purjelentoa ja kuuluisia näyttelijöitä ja laulajia, kuten Josephine Bakeria. Josephine Baker (3.6.1906-12.4.1975), jota kutsuttiin myös nimellä "Musta Helmi" ja "Musta Venus" oli amerikkalaissyntyinen, ranskalainen viihdyttäjä. Laulajanuransa ohella hänet muistetaan ansioistaan ihmisoikeuksien puolustajana ja erityisesti afrikanamerikkalaisten, naispuolisten viihdyttäjien inspiraation lähteenä.

Sodanjälkeisen optimismin siivittämänä Läkerol tavoitteli 1940- ja 1950-luvuilla erityisesti nuorempaa sukupolvea, korostamalla Läkerolin sosiaalisia hyötyjä.

Adolf Ahlgren kuoli vuonna 1954, mutta A-kirjain Läkerol-pastilleissa muistuttaa tuotteen alkuperästä.

1960-luvulla Läkerolin mainoksissa käytettiin erityisesti huumoria ja romantiikkaa, mikä vetosi yhtä lailla nuoriin kuin aikuisempaankin väkeen: ”When it really counts, Läkerol helps you out”.

Läkerolin tuotevalikoiman kasvattaminen alkoi toden teolla 1970-luvulla, kun ensimmäinen sokeriton vaihtoehto tuotiin markkinoille. Nykyään kaikki Läkerol-pastillit ovat sokerittomia.

Läkerolin suosituin pastilli, Salvi, lanseerattiin 1980-luvulla. Samalla Björn Borgista tuli yksi Läkerolin ”puhemiehistä”. Björn Rune Borgia pidetään yleisesti maailman kautta aikojen parhaana tenniksenpelaajana. 9-vuotisen uransa aikana Borg voitti ennätykselliset 41 prosenttia Grand Slam –turnauksista joihin hän osallistui ja 90 prosenttia kaikista Grand Slam –turnauksen yksinpeleistään.

Vuonna 1993 Läkerolin uudeksi sloganiksi valittiin ”Läkerol makes people talk”. Mainonnassa korostettiin ihmisten välistä kanssakäymistä: ”Mitä elämä olisi ilman raikasta hengitystä?”

Vielä tänäkin päivän Läkerol on uskollinen 100-vuotisille perinteilleen. Kaikkia Nobel-voittajia muistetaan Läkerol-tuotteilla ja Läkerol on myös yksi harvoista Ruotsin hovin virallisista tavarantoimittajista.